Холинолитический эффект

Содержание

Холинолитики – что это такое, список препаратов, механизм действия, показания и побочные эффекты

Препараты этой фармакологической группы применяются в неврологии и психиатрии. Холинолитические средства обладают спазмолитической активностью, способны уменьшать секрецию пищеварительного сока. Благодаря таким свойствам они используются в гастроэнтерологии, анестезиологии. Узнайте, какие побочные эффекты влечет прием указанных препаратов.

Общие сведения о холинолитиках

Одним из регуляторов работы органов является парасимпатический отдел вегетативной нервной системы. Воздействуя своим нейромедиатором ацетилхолином на специфические рецепторы, он изменяет функциональное состояние внутренних структур человеческого тела. Холинолитики призваны ослаблять либо блокировать передачу нервного возбуждения в ЦНС (центральную нервную систему). В зависимости от способности воздействовать на ацетилхолиновые рецепторы различают следующие группы препаратов:

М-холиноблокаторы

Н-холиноблокаторы

Ганглиоблокаторы

Миорелаксанты

Алкалоиды

Синтетические

Центрального действия

Антидеполяризующего действия

Деполяризующего действия

Смешанного действия

Атропин

Метацин

Тригексифенидил (Циклодол)

Бис-четвертичные амины: Гексаметоний (Бензогексоний), Азаметоний,Трепирий (Гигроний)

Длительного действия: Тубарин, Пипекуроний

Дитилин

Диоксоний

Платифиллин

Ипратропиум

Бенактизин (Амизил)

Третичные амины: Пахикарпин, Пемпидин

Средней длительности: Атракурий, Мелликтин,

Декаметоний

Скополамин

Пирензепин

Арпенал

Триэтилсульфоновые: Арфонад

Тракриум

Гоматропин

Вторичные амины: Мекамиламин

Норкурон

Важной областью применения блокаторов синаптической передачи возбуждения является их использование в качестве противоядий при отравлении антихолинэстеразными и холиномиметическими средствами. Активные представители группы встречаются среди разных химических соединений: сложных и простых аминоэфиров, аминоамидов, аминоспиртов и других веществ.

В качестве лекарств широко применяются природные холинолитики (Атропин, препараты красавки, белены, дурмана), которые используются самостоятельно или в составе комплексной терапии. Синтетические м-блокаторы оказывают обезболивающее, спазмолитическое воздействие. Аналогичными фармакологическими эффектами обладают некоторые местноанестезирующие и противогистаминные препараты, например, Димедрол.

М-холинолитики

Лекарственные средства оказывают выраженное атропиноподобное влияние. Холинолитические препараты блокируют секрецию соляной кислоты, подавляют выработку желчи, ферментов, предотвращают опосредованную ацетилхолином стимуляцию нервных волокон блуждающего нерва. Кроме того, лекарства этой группы подавляют рефлекторное пароксизмальное нарушение бронхиальной проходимости, оказывают благотворное влияние на сердечно-сосудистую систему. Атропиноподобные препараты стимулируют работу миокарда, улучшают проводимость электрических импульсов.

Действие холинолитиков этой группы не исчерпывается воздействием на тонус гладкой мускулатуры. Существенное значение имеет их способность угнетать секрецию бронхиальной слизи. Опосредованная нейромедиатором (ацетилхолином) парасимпатическая стимуляция желез полости носа вызывает расширение кровеносных сосудов и выделение обильного водянистого секрета. Ввиду этого назначение блокаторов оправдано при ринитах, в развитии которых главную роль играет повышение парасимпатического тонуса.

Показания

Ингаляционное применение м-холинолитиков показано при хроническом бронхите, астме легкой и средней степени тяжести. Атропиноподобные препараты смягчают проявления эмфиземы легких. Больным с бронхиальной астмой, сопутствующими патологиями сердца, сосудов холинолитики могут назначаться в качестве альтернативы адреномиметикам. Применение м-блокаторов в офтальмологии обусловлено их способностью вызывать паралич аккомодации, что необходимо для полноценного обследования глазного дна. Прочими показаниями к назначению атропиноподобных холинолитиков являются:

  • острый панкреатит;
  • желчнокаменная болезнь;
  • бронхоспазм;
  • холецистит;
  • язвенная болезнь;
  • брадикардия;
  • ларингоспазм;
  • гиперсаливация;
  • иридоциклит, травмы глаз;
  • болезни ЦНС;
  • острые отравления холиномиметическими, антихолинэстеразными ядами.

Противопоказания

Атропиноподобные холинолитики центрального действия (Арпенал, Циклодол, Амизил) не рекомендуется принимать при управлении транспортным средством, занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Общими противопоказаниями к назначению препаратов с холинолитическим эффектом являются:

  • паралитическая кишечная непроходимость;
  • неспецифический язвенный колит;
  • токсический мегаколон;
  • грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
  • глаукома;
  • атония кишечника
  • задержка мочеиспускания
  • гипертония тяжелой степени;
  • патологии печени, почек;
  • тиреотоксикоз;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания.

Побочные действия

Негативные последствия возникают в случае назначения атропиноподобных холинолитиков без учета противопоказаний. Длительное применение препаратов этой группы может повлечь токсическое поражение печени. Возникновение побочных эффектов является поводом для прекращения лечебного курса и обращения за медицинской помощью. На фоне приема атропиноподобных препаратов возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • сухость во рту (ксеростомия);
  • тахикардия;
  • атония кишечника;
  • ощущение эйфории, спутанность сознания;
  • головокружение, бессонница, головная боль;
  • запор;
  • лихорадка;
  • повышенное внутриглазное давление.

Атропин — типичный представитель этой группы холинолитиков. Рассматриваемый ряд лекарственных препаратов классифицируется по химическому строению на третичные (Скополамин, Арпенал, Платифиллин, Гоматропин) и четвертичные (Метацин, Пирензипал, Ипратропия бромид) аммониевые соединения. Цены на некоторые антихолинергические препараты представлены ниже:

Название препарата

Действующее вещество

Цена препарата (р.)

Пирензепин

Пирензепин

Метацин

Метоциния йодид

Спазмолитин

Дифенилтропин

Платифиллин

Платифиллина гидротартрат

Н-холинолитики

Препараты оказывают угнетающее действие на постсинаптические рецепторы синокаротидного клубочка и отчасти хромаффинной ткани надпочечников, в результате чего происходит рефлекторное повышение тонуса сосудодвигательного, дыхательного центров, усиление выброса адреналина. Активные вещества лекарственных средств препятствуют воздействию нейромедиатора и сходных агонистов на никотиновые рецепторы парасимпатических, симпатических ганглиев. Н-холинолитики подразделяются на 2 группы:

  1. Ганглиоблокирующие препараты – блокируют Н-холинорецепторы в ганглиях вегетативной нервной системы, ограничивают либо полностью устраняют влияние ЦНС на внутренние структуры. На фоне их действия происходит «фармакологическая денервация органов».
  2. Миорелаксанты (курареподобные средства) – лекарства этого ряда блокируют Н-холинорецепторы поперечнополосатых мышц, вызывая их расслабление.

Ганглиоблокирующие холинолитики

Препараты короткого действия (Имехин, Гигроний) используются в анестезиологии для проведения управляемой гипотензии, подавления вегетативных рефлексов, связанных с операцией. Допускается применять ганглиоблокаторы в составе комплексной терапии нефропатии беременных, эклампсии. Пероральные антихолинергические средства среднего и длительного действия (Пахикарпин, Темехин) для лечения гипертензии не используются. Данный факт обусловлен множеством побочных эффектов. Парентеральное введение ганглиоблокирующих холинолитиков показано при таких состояниях:

  • гипертензивном кризе;
  • отеке легких;
  • спазмах периферических сосудов (облитерирующем эндартериите, болезни Рейно);
  • язвенной болезни;
  • артериальной гипертензии.

При использовании ганглиоблокаторов короткой и средней продолжительности действия возможно критическое снижение артериального давления. Ортостатическая гипотония – типичное осложнение, возникающее в период применения рассматриваемых препаратов, которое связано с нарушением компенсаторных реакций, угнетением симпатических ганглиев. Кроме того, применение ганглиоблокирующих холинолитиков чревато:

  • нарушениями работы кишечника;
  • сухостью во рту;
  • затрудненным мочеиспусканием;
  • расширение зрачков;
  • нарушением аккомодации.

Противопоказанием для назначения ганглиоблокирующих холинолитиков является феохромоцитома – опухоль мозгового слоя надпочечников, выделяющая гормоны-катехоламины. Дело в том что, денервация вегетативных нервных узлов повышает чувствительность периферических адренергических структур, что может повлечь усиление вазопрессорного эффекта. Препараты не рекомендуется назначать пациентам старше 60 лет по причине возрастания риска тромбообразования. Среди прочих противопоказаний к применению ганглиоблокирующих холинолитиков специалисты называют:

  • глаукому;
  • гипотонию;
  • церебральный и коронарный атеросклероз;
  • тромбозы;
  • ранее перенесенный инфаркт миокарда;
  • тяжелые патологии печени, почек;
  • субарахноидальное кровоизлияние.

По химическому строению ганглиоблокирующие холинолитики короткой и средней продолжительности действия представляют собой четвертичные аммониевые соединения, которые плохо адсорбируются из ЖКТ, не обладают способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, но весьма активны при внутривенном введении. В медицинской практике главным образом применяются следующие препараты:

Название препарата

Активное вещество

Цена (р.)

Бензогексоний

Гексаметония бензосульфат

14,85-15,1

Камфоний

Триметидин

Пентамин

Азаметония бромид

Ганглефен

Ганглефен

Миорелаксанты

Под влиянием курареподобных препаратов происходит системная релаксация скелетных мышц. При этом не нарушаются чувствительность и сознание. В терапевтических дозах средства, оказывающие холинолитический эффект, не вызывают выраженного влияния на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, обменные процессы. По механизму действия выделяют следующие курареподобные препараты:

  • Недеполяризующие (Тубокурарин-хлорид, Диплацин, Панкуроний, Пипекуроний, Мелликтин) – блокируют н – холинорецепторы, препятствуют их взаимодействию с ацетилхолином.
  • Деполяризующие (Дитилин, Листенон) – взаимодействуя с дендритами чувствительных нейронов, активные вещества препаратов вызывают деполяризацию постсинаптической мембраны.
  • Смешанные (Диоксоний) – имеют комбинированное действие.

Показаниями для назначения миорелаксантов служат эндоскопические исследования и хирургические вмешательства, которые требуют отключения спонтанного дыхания, полного расслабления скелетной мускулатуры (гинекологические, абдоминальные операции, вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах). Кроме того, посредством курареподобных холинолитиков проводится профилактика судорожных состояний при электроимпульсной терапии. Миорелаксанты назначаются при столбняке и отравлении стрихнином. Основными представителями группы являются:

Название препарата

Действующее вещество

Цена (р.)

Павулон

Панкурония бромид

Листенон

Суксаметония хлорид

Веро-пипекуроний

пипекурония бромид

Противопоказаниями для назначения препаратов группы миорелаксантов являются глаукома, нарушения функций печени, почек, злокачественная гипертермия. Изоциурония бромид не применяется для лечения пацентов с нервно-мышечными заболеваниями (миастенией, полиомиелитом, боковым амиотрофическим склерозом). Курареподобные холинолитикои способны вызывать следующие побочные эффекты:

  • бронхоспазм;
  • повышение внутриглазного давления;
  • гипертермию;
  • ларингоспазм;
  • анафилактические реакции.

Видео

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Циклодол и алкоголь

Совместимость Циклодола и алкоголя может вызвать усиление симптомов болезни Паркинсона, галлюцинации, бред, белую горячку.

Перед назначением лекарства врачи предупреждают о запрете на прием спиртных напитков. Это касается любых видов алкоголя, слабого или крепкого.

>Найди ответ Мучает какая-то проблема? Нужно больше информации? Введите в форму и нажмите Enter!

Совместимость Циклодола и алкоголя

Если пациент одновременно употребляет противопаркинсоническое средство и спиртные напитки, возникают следующие действия:

  • усиленное токсическое влияние на печень, которая метаболизирует оба вещества, это приводит к воспалительным заболеваниям, замещению паренхимы соединительной тканью;
  • усиленный диурез, с помощью которого организм пытается вывести токсический этанол, что приводит к ослаблению или полному отсутствию эффекта от лекарства;
  • если у пациента наблюдается воспалительное заболевание почек, повреждение клубочков или другой ткани усиливается;
  • токсическое влияние тригексифенидил гидрохлорида (активный компонент) и этилового спирта на ЦНС, приводящее к бреду, галлюцинациям, неврологическим расстройствам.

Эффекты образуются не сразу, а постепенно, по мере накопления токсических веществ в организме. Поэтому принимать одновременно вещества запрещено.

Краткая характеристика препарата

Это противопаркинсоническое лекарство на основе тригексифенидил гидрохлорида. Выпускается в таблетках. Обладает м-холиноблокирующим действием, поэтому уменьшает двигательные расстройства и экстрапирамидные нарушения. Это снижает дрожание рук, ригидность, брадикинезию.

Показания к применению:

  • паркинсонизм;
  • болезнь Паркинсона;
  • паралич, который возникает по причине повреждения экстрапирамидной системы;
  • болезнь Литтла.

Побочные эффекты:

  • головокружение, тошнота, раздражительность, дезориентация в пространстве и времени, бред, галлюцинации;
  • нарушение функции органов чувств;
  • сухость во рту;
  • снижение количеств мочеиспускания;
  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • лекарственная глаукома, артериальная гипотензия;
  • кожные аллергические реакции.

Противопоказания к применению:

  • анурия;
  • аденома простаты;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • нарушение ритма сердца;
  • обструкция различных отделов пищеварительного тракта;
  • вынашивание плода.

Лекарства применяются с осторожностью при серьезных заболеваниях печени и почек. У пожилых людей может быть повышена чувствительность по действующему веществу, поэтому его применяются осторожностью после 60 лет. Во время терапии врач дает запрет на вождение транспортным средством, препарат снижает концентрацию внимания.

https://myweak.ru/alkogolizm/lekarstva/tsiklodol-sovmestimost.html

Применение препарата при алкоголизме

Если у пациента наблюдается алкоголизм, постепенно повреждаются все внутренние органы:

  • повреждение гепатоцитов, вызывающее алкогольный гепатит, фиброз и цирроз, злокачественное перерождение;
  • усиленное воздействие на почки, образующее частый диурез, постепенно образуется повреждение гломерулярного аппаратом, который выполняет функцию фильтрации различных веществ;
  • проникновение токсического этанола в головной мозг с формированием бреда, галлюцинаций, белой горячки;
  • негативное воздействие на слизистую оболочку пищеварительного тракта, что постепенно приводит к эрозиям, язвам.

Если средство употребляет здоровый человек без зависимости, побочные реакции образуется не всегда. Но если пациент алкоголик, все негативные действия от приема спиртного усиливаются.

Хронический гепатит переходит в острую стадию, быстрее наступает белая горячка, воспаление почек, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Использование препарата при похмелье

Похмелье – состояние после алкогольного опьянения. Пациент в этот период испытывает тошноту, рвоту, недомогание. Употребление Циклодола усиливает эти реакции.

Этанол и активные компоненты препарата негативно влияют на ЦНС, поэтому противопаркинсонический эффект не происходит. Нейроны погибают быстрее. Поэтому усиливаются симптомы болезни Паркинсона.

Последствия приема с алкоголем

Если человек, несмотря на противопоказания врача, одновременно употребляет оба вещества, образуются следующие последствия:

  • тошнота, рвота с эвакуацией лекарственного вещества совместно с рвотными массами, что приводит к отсутствию лечебного эффекта;
  • проникновение этанола и тригексифенидил гидрохлорида в головной мозг, в том числе в экстрапирамидальные пути, что приводит к усилению тремора, ригидност;
  • повреждение печени с образованием острой воспалительной реакции, особенно если пациент страдает от алкогольного гепатита;
  • аллергические реакции, которые проявляются в виде зуда, жжения, шелушения, воспаления кожи.

Последствия обратимы, но на ранних этапах одновременного использования лекарства и алкоголя.

Когда можно пить препарат, через сколько

Через сколько можно употреблять лекарство, определяет врач после предварительного осмотра пациента.

Начало лечения зависит от концентрации спиртного в организме:

  • употребление небольшой однократной дозы – не более 1 суток;
  • системное применение алкогольных напитков без образования зависимости – не менее 2 недель;
  • алкоголизм – лечение зависимости в наркологической клинике, ожидают не менее 4 недель с момента последнего употребления и дозы.

Если врач сомневается в правдивости данных, полученных со слов человека, он может провести токсикологический анализ. Это предотвратит развитие побочных реакций

Когда можно употреблять алкоголь, если принимаете или принимали препарат

Во время приема лекарства противопоказано пить алкогольные напитки. Если лечение завершилось, врачи рекомендуют выждать не менее 3 недель, когда активный компонент средства полностью выйдет из тканей головного мозга.

Но если лекарство была назначено для терапии болезни Паркинсона или других серьезных неврологических расстройств, врач дает запрет на прием алкоголя.

Циклодол и пиво

Циклодол и пиво несовместимы. Это лекарство, применяемое против болезни Паркинсона. При лечении запрещено употреблять пиво и другие алкогольные напитки.

Этанол проникает внутрь головного мозга. Он губительно влияет на нейроны, поэтому состояние пациента ухудшается. Устраняется действие препарата, он становится неэффективным.

Происходит большая нагрузка на печень и почки. При наличии алкоголизма развивается цирроз, деменция, другие неврологические расстройства.

Средство не блокирует действие рецепторов, поэтому симптомы невралгии, экстрапирамидных расстройств прогрессируют. Усиливается тремор, спазм мышц, число припадков увеличивается.

Органы, подверженные токсину

Совместное применение фармакологических средств и спиртного оказывает токсическое действие на внутренние органы и среды организма. Алкоголь, вступая в химическую реакцию с лекарством, приводит к отравлению, нарушает физиологические процессы, усиливает или послабляет лечебные свойства препаратов.

Печень страдает больше, чем другие органы. Она попадает под двойной удар. Многие лекарства обладают побочным эффектом ─ гепатотоксичностью, разрушают клетки, нарушают физиологию органа. В печени спирт распадается до этаналя, вещества, в 20-30 раз токсичнее этанола, что вызывает гибель гепатоцитов.

Опасные группы препаратов для органа в сочетании с алкоголем:

  • противовоспалительные;
  • гормональные;
  • антибактериальные;
  • противогрибковые;
  • средства для контроля глюкозы при сахарном диабете;
  • противотуберкулезные;
  • цитостатики (препараты химиотерапии);
  • транквилизаторы (противоэпилептические, психотропные).

На втором месте среди внутренних органов, подвергающихся пагубному влиянию спирта совместно с лекарствами ─ сердце и сосудистая система. Крепкие напитки на фоне медикаментозной терапии сужают кровеносные сосуды, повышают артериальное давление. Одновременный прием алкоголя и химических веществ приводит к сбою работы миокарда, повышает риск развития приступа стенокардии, инфаркта.

Смесь этанола и фармацевтических препаратов нарушает качественный состав крови, уменьшает свертываемость. Это опасно возникновением внутренних кровотечений, инсультов.

Состояние нервной системы в условиях влияния спирта и лекарств

Не меньше негативному влиянию подвержена вегетативная нервная система, которая отвечает за слаженную функциональность всех внутренних органов. Под действием отравляющих веществ происходит цепная реакция, которая проявляется расстройством работы ЖКТ (желудок, поджелудочная железа, тонкий кишечник), почек, эндокринных желез.

Правила приема лекарств и алкоголя

Прием спиртных напитков в период лечения сводит к минимуму клинический эффект от терапии и создает риск развития осложнений болезни.

Если этого избежать не удается, придерживайтесь правил поведения, которые позволят снизить проявление негативных последствий:

  1. Не употребляйте крепкие напитки (водка, коньяк, виски), выбирайте сухое вино(100-150 мл), пиво (не более 300 мл). Не пейте алкоголь на голодный желудок.
  2. Интервал между приемом лекарства и алкоголя должен быть не менее 2 часов.
  3. Чтобы снизить токсическое действие, выпейте препараты, защищающие печень (гепатопротекторы), поджелудочную железу (панкреатин), желудок (антациды ─ Ренни, Алмагель).

Если человек принимает противовирусные средства от простуды, противовоспалительные, алкоголь в умеренном количестве не представляет угрозы для организма.

Спиртные напитки на фоне лечения категорически противопоказаны при циррозе печени, тяжелых инфекционных болезнях, во время курса химиотерапии.

Лекарства, алкоголь и хронические заболевания

При наличии у человека хронических заболеваний одновременный прием алкоголя и лекарств потенциально опасен для работы жизненно важных органов. Так как пациенты систематически принимают предписанные препараты, влияние спирта может повлечь негативные последствия.

У людей с хроническими болезнями сердца (стенокардия, пороки сердца) отмечается развитие аритмий разной степени тяжести. Развиваются сердечные приступы с выраженным болевым синдромом, который не купируется Нитроглицерином, в разы возрастает риск развития инфаркта миокарда.

При хронических заболеваниях печени (вирусные гепатиты, гепатоз) спирт на фоне лечения может стать пусковым механизмом в развитии цирроза, гепатоцеллюлярной карциномы (рака).


Прием алкоголя при циррозе приводит к таким последствиям:

  • кровотечение в брюшную полость;
  • разложение печени, инфицирование, перитонит;
  • печеночная кома;
  • летальный исход.

Если человек находится на длительном лечении седативными, психотропными препаратами, транквилизаторами, ему противопоказано употребление алкоголя. Это приводит к тяжелой депрессии, появлению навязчивых состояний (галлюцинаций, фобий). Развиваются суицидальные настроения. Такой пациент нуждается в постоянном наблюдении и помощи психиатра.

Самые опасные сочетания и последствия

Сочетание спирта и препаратов на химической основе может привести к серьезным нарушениям в организме, а в некоторых случаях к фатальным последствиям.

Список лекарств и их побочные эффекты в сочетании со спиртным:

Название группы, лекарственного средства Негативные результаты взаимодействия
Нейролептики (транквилизаторы, противосудорожные, снотворные) Выраженная интоксикация, вплоть до мозговой комы
Стимуляторы ЦНС (Теофедрин, Эфедрин, Кофеин) Стремительное повышение артериального давления, гипертонический криз
Гипотензивные (Каптофрин, Эналаприл,Энап-Н), диуретики (Индапамид, Фуросемид) Внезапное падение давления, коллапс
Анальгетики, противовоспалительные Повышение токсических веществ в крови, общее отравление организма
Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) Острый гастрит, прободение язвы желудка и 12-ПК
Парацетамол Токсическое разрушение печени
Гипогликемические (Глибенкламид, Глипизид, Метформин, Фенформин), инсулин Резкое снижение уровня сахара в крови, гипогликемическая кома

Отзывы

Если обратиться за прямой консультацией к врачу, то он не порекомендует смешивать прием препарата со спиртным. Всегда есть вероятность что состояние ухудшится, особенно, если ожидать от смешивания эффекта.

Иногда достаточно поискать информацию по теме на форумах и это может вызвать волнение, которое переходит в ухудшение здоровья.

Врачи не рекомендуют смешивать препараты, когда в одном из них имеется некоторое количество алкоголя.

На форуме из обсуждений видно что реакция – строго индивидуальная.

Все зависит от количества выпитого алкоголя, его процента, дозы препарата, веса пациента и возраста. Важен промежуток времени – до или после принятия алкогольного напитка принималось лекарство. Поэтому каждый организм реагирует по-разному.

При ухудшении состояния позвоните в скорую и проконсультируйтесь.

Напишите свой отзыв в форме ниже!

Поделись с друзьями или Сохрани себе! 4.6 / 5 ( 47 голосов )

Злоупотребление циклодолом

Циклодол

Злоупотребление циклодолом — использование холинолитика и противопаркинсонического средства циклодола (тригексифенидила) в рекреационных целях, которое может приводить к зависимости. В психиатрии циклодол часто назначается для лечения и профилактики экстрапирамидных побочных эффектов нейролептиков. Злоупотребление этим препаратом может возникать по причине его эйфоризирующего, опьяняющего и галлюциногенного эффекта. Так как циклодол не числится в российском государственном Перечне наркотических средств, юридически наркотиком он не является. Поэтому зависимость от данного препарата считается токсикоманией.

При систематическом употреблении циклодола, как и других центральных холинолитиков, с немедицинскими целями возможны нарушения памяти, ориентировки во времени и пространстве, снижение интеллектуальных способностей и скорости реакции, тремор, хронические запоры. Однако эти изменения в большинстве случаев обратимы и исчезают через некоторое время после прекращения злоупотребления циклодолом.

Циклодоловая токсикомания часто сочетается с применением также и других токсических либо наркотических средств (гашиша, барбитуратов, алкогольных напитков, димедрола, транквилизаторов), в этих случаях её относят к политоксикоманиям. Зависимость от циклодола встречается в основном у подростков и людей молодого возраста, причём большинство из лиц, страдающих циклодоловой токсикоманией, до начала злоупотребления циклодолом уже употребляли другие психоактивные средства и принимать этот препарат начали ради его специфического, а именно галлюциногенного эффекта; с целью же опьянения циклодол применяют чаще всего при отсутствии других препаратов.

Диагноз циклодоловой токсикомании ставится, если есть данные о систематическом приёме циклодола в дозах, превышающих в 3 раза и более терапевтические.

История злоупотребления

Циклодол является самым старым из лекарственных средств, используемых для лечения паркинсонизма. В рекреационных целях он начал применяться в СССР в конце 1950-х — начале 1960-х годов, после того как в психиатрической практике появился нейролептик аминазин, для лечения и профилактики экстрапирамидных побочных эффектов которого и стал назначаться циклодол. Поскольку аминазин в то время назначался для терапии шизофренических психозов чрезвычайно часто, циклодол тоже получил очень широкое распространение. Из психиатрических больниц он распространился в тюремную и лагерную среду, в которой его стали применять вместе с алкоголем, барбитуратами, «чифирем» (чрезвычайно крепким чаем) и пр.

По утверждению известного российского психиатра и нарколога А. Г. Данилина, циклодол явился советским аналогом фенциклидина «по степени распространенности и последствиям злоупотребления», крайней опасности применения препарата и быстро проявляющемуся и нарастающему «понижению умственного уровня». При этом, как и приём фенциклидина, приём циклодола в рекреационных целях редко приносит удовольствие, что, тем не менее, не помешало его широкой распространённости в СССР.

Циклодол и аналогичные ему препараты сохраняют свою популярность и в постсоветской России, их нередко продают на улицах наравне с наркотиками. Особенно часто циклодол стал применяться в школьной среде: А. Г. Данилин в своей монографии, опубликованной в 2001 году, отмечал, ссылаясь на рассказы наркоманов, что торговцы наркотиками часто предлагают школьникам 2—3-го класса эти якобы «безвредные таблетки, которые используются как лекарство». Многие из лиц, страдающих героиновой наркоманией, начали употреблять наркотики с приёма циклодола в школе или на танцах.

Острая интоксикация, вызванная употреблением циклодола

Эйфория при применении циклодола возможна уже в случае употребления 2—3-кратных терапевтических доз препарата. Иногда она может развиваться и при приёме терапевтической дозы. Первые приёмы циклодола в некоторых случаях сопровождаются тошнотой, неприятными ощущениями в области желудка.

При приёме дозы, превышающей терапевтическую в 3—4 раза, интоксикация может ограничиваться эйфорией, болтливостью, лёгкими слуховыми и зрительными галлюцинациями через 20—30 минут после употребления. Первоначально при приёме небольшой дозы препарата его эффект может ограничиваться только эмоциональными расстройствами: эйфорией либо страхом; веселье и тревога порой чередуются друг с другом.

При приёме дозы, намного превышающей терапевтическую дозу препарата, наблюдаются 4 фазы острой интоксикации:

  • Эйфорическая. Наблюдается спустя 20—25 минут после приёма циклодола и длится примерно 30—40 минут. Возникает чувство теплоты в конечностях, общее приятное самочувствие; звуки становятся чёткими, краски — яркими. Появляется эйфория с двигательным компонентом. В этой фазе опьянения человек много говорит, смеётся, выглядит рассеянным, несобранным, на вопросы отвечает поверхностно, действия и высказывания непоследовательны. Люди, принявшие циклодол, общаются друг с другом, поют, танцуют и делятся впечатлениями о приёме препарата. Однако не у всех, кто принял циклодол, наблюдается эйфория: она встречается прежде всего у гипертимных личностей. У лиц астенической конституции в этой фазе могут возникать страх и параноидная установка, сочетающиеся с чувством расслабленности.
  • Фаза суженного состояния сознания. Данная фаза длится от 2 до 3,5—4 часов, в зависимости от принятой дозы циклодола. Появляется сонливость, заторможенность, человек принимает лежачее или полулежачее положение, исчезает стремление что-то делать, двигаться, говорить. Возникает ощущение то жара, то холода. Присутствует ощущение головокружения, «невесомости», парения в воздухе; явления деперсонализации и дереализации (человек наблюдает себя как бы со стороны, предметы реального мира словно бы постоянно меняются, утрачивают свои очертания). Предметы воспринимаются как «мерцающие», зыбкие, текучие. Однако эмоциональное восприятие предметов разнится у людей: если одни воспринимают их как устрашающие, то другие — как нечто приятное. Мысли вялые, человек с трудом подбирает слова, ему крайне трудно общаться, формулировать мысли, осмысление речи окружающих затруднено. Наблюдаются обрывы и остановки мыслей. В этой фазе человек становится крайне безвольным и внушаемым. Фаза суженного состояния сознания может смениться третьей фазой, или же состояние может подвергнуться обратному развитию.
  • Галлюцинаторная фаза (развивается при высоких дозах препарата; при высоких дозах может порой развиваться и минуя предыдущие фазы). Длится от двух до четырёх часов. Токсикоман постепенно перестаёт ориентироваться в месте и во времени, лица людей он видит искажёнными, их поведение воспринимает как необычное. Возникают сначала элементарные галлюцинации (акоазмы, щелчки, звонки, отдельные звуки, яркие точки, блики, круги перед глазами), затем галлюцинаторные образы, которые бывают зрительными и слуховыми. Как правило, возникают образы людей либо животных, которые двигаются, разговаривают и порой отдают приказания. Возможны также микроптические галлюцинации: человек видит мелких зверей или насекомых. У некоторых токсикоманов развиваются тактильные галлюцинации, при которых на теле и под кожей ощущаются ползающие насекомые, черви. Галлюцинации при острой циклодоловой интоксикации могут быть приятными либо устрашающими; в зависимости от их содержания аффект может меняться от веселья к страху, ярости. Человек может видеть сцены убийства, отрубленные головы и т. п. Часто встречаются так называемые отрицательные галлюцинации: например, симптом «пропавшей сигареты»: человек видит у себя в руках сигарету, но как только подносит её ко рту, она исчезает, потом опять возникает в руках.
  • Фаза выхода из интоксикации. Длится около суток, сопровождается астенией. Человек испытывает тяжесть в теле, усталость до полного изнеможения. Появляется сильное желание уснуть, при этом чаще всего уснуть не удаётся. Через 8—12 часов психическое состояние мало-помалу приходит в норму.

У подростков могут наблюдаться две стадии: эйфория (нередко с дереализацией) и делирий, между которыми иногда возникает период сна. Стадия наркотического сна может развиваться при приёме высоких доз циклодола и в особенности при его сочетании с алкоголем. Во время наркотического сна токсикоманы беспокойны, ворочаются в постели, что-то бормочут и вскрикивают. Им снятся яркие сны, о которых они впоследствии почти ничего не помнят. Как правило, сон длится несколько часов, иногда до 8—12 часов. После сна у части подростков не развивается делирий, а появляется лишь астения.

Многие из подростков, принимающих циклодол, описывают свои ощущения от первых опытов приёма как очень неприятные, используя слова «кошмар», «ужастики». В частности, лёгкость и чувство парения во второй фазе обычно связаны с чувством страха, тревоги. Тем не менее большинство подростков продолжают злоупотреблять препаратом.

Внешне состояние человека в состоянии интоксикации циклодолом немного напоминает алкогольное опьянение при отсутствии запаха алкоголя. Слизистые и кожные покровы сухие, бледные; наблюдается характерная «мутность» глаз, зрачки резко расширены, ослаблена их реакция на конвергенцию и аккомодацию, присутствует нистагм в крайних отведениях взора; координация движений нарушена, пульс учащён, кровяное давление умеренно повышено. Характерны застывания в мечтательной позе, при оклике токсикоман может вздрагивать.

Одномоментный приём большого количества циклодола (от 15—20 таблеток) может вызвать развитие психоорганического синдрома, проявляющегося нарушениями памяти, внимания, сообразительности и такими последствиями, как непродуктивность и поверхностность мышления, снижение критических способностей, достигающими в некоторых случаях степени органической деменции.

Формирование зависимости

Употребление циклодола в дозе 8—20 мг (4—10 таблеток по 2 мг) на протяжении первых 1,5—2 месяцев вызывает эйфорию, состояние экзальтации в опьянении, которые сменяются неудовлетворённостью, подавленностью при воздержании. Развивается обсессивное влечение к циклодолу — самый стойкий и субъективно трудно переносимый признак психической зависимости, формирующейся при циклодоловой токсикомании очень быстро. Психическую зависимость при циклодоловой токсикомании порой подразделяют на эйфорическую и галлюцинаторную, так как одни токсикоманы принимают циклодол главным образом для того, чтобы достичь эйфории, другие для того, чтобы достичь галлюцинаций. Через год — полтора после начала употребления циклодола формируется физическая зависимость.

В начале циклодол принимают, как правило, эпизодически, нередко чередуют с употреблением других лекарств (обычно транквилизаторов). В этот период наблюдаются тошнота, тягостные ощущения в области желудка, страх, напряжённость. Данная стадия длится до 2—2,5 месяцев.

Стадии циклодоловой зависимости

Начальная (первая) стадия зависимости

Повышается толерантность к циклодолу, дозы его приёма увеличиваются до 25—30 таблеток. Главным симптомом на этой стадии являются аффективные колебания: в период действия препарата — эйфория, чувство блаженства, при воздержании от приёма — раздражительность, гневливость, неудовлетворённость, стремление повторить приём. Возникают первые признаки нарушения внимания, памяти, сообразительности. К сомато-вегетативным нарушениям относятся побледнение лица, порозовение щёк в форме бабочки, тремор рук, иногда конечностей, повышение мышечного тонуса. У мужчин нередко развивается снижение потенции.

Средняя (вторая) стадия зависимости

Формируется в течение одного-полутора лет. Толерантность на этой стадии достигает дозы в 30—40 таблеток. Психическая зависимость проявляется не только обсессивным влечением, но и стремлением к получению ощущения психического комфорта в интоксикации. Развивается абстинентный синдром, который возникает спустя 20—30 часов после последнего приёма циклодола. При этом наблюдается тремор рук, всего тела, резко нарастает мышечный тонус, возникают боли в мышцах, крупных суставах, позвоночнике, скованность движений, тошнота, потливость.

Приблизительно через год после начала систематического злоупотребления циклодолом мелкие мышечные подёргивания переходят в судороги рук и лица. Токсикоман, к примеру, может непроизвольно непрерывно сжимать и разжимать в кулак пальцы рук. Человек неусидчив, постоянно вскакивает, совершает множество бессмысленных непроизвольных движений. При абстинентном синдроме эти расстройства усиливаются. Лицо маскообразное, сальное. Возникает нарушение ритма сердца, которое сопровождается тревогой, чувством страха. Влечение компульсивное, все мысли токсикомана сосредоточены на возможности добыть и принять циклодол. Вне приёма циклодола наблюдается общий психический и физический дискомфорт. Настроение изменчивое, злобно-раздражительное, присутствует гневливость. Подобное состояние при воздержании от приёма длится 10—12 дней, постепенно затухает, долго держится выраженный астенический синдром.

Конечная (третья) стадия зависимости

На поздней стадии синдромы психической и физической зависимости усугубляются и становятся выраженными и грубыми. Развивается слабоумие, протекающее по органическому типу. Больные с трудом могут сосредоточить внимание, в особенности страдает фиксация новой информации (вплоть до фиксационной амнезии), страдает её сохранение в памяти и последующее воспроизведение. Резко снижена способность к абстрактному мышлению. Сужен круг интересов, сводящийся прежде всего к потребности в приёме циклодола. Нарушены высшие эмоции, в том числе привязанность к семье, к родителям и детям. Наблюдается почти постоянное состояние дисфории или депрессия; возможны суицидальные мысли и действия. Возникает психопатоподобное поведение возбудимого и астено-апатического типа. Может возникать также делирий. К последствиям хронической циклодоловой зависимости относятся тяжёлые органические поражения центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и дыхательной системы. Психические изменения на третьей стадии зависимости приводят к серьёзной социальной дезадаптации.

Осложнения и циклодоловый делирий

В случае врождённой органической неполноценности головного мозга связанные с циклодоловым абстинентным синдромом повышение мышечного тонуса и интенционный тремор, то есть дрожание мышц при совершении произвольных действий, могут стать развёрнутыми эпилептиформными припадками.

При тяжёлом протекании абстинентного синдрома возможно возникновение циклодолового делирия, проявляющегося яркими красочными галлюцинациями, для которых характерна калейдоскопичность, быстрая смена разнообразных эпизодов и картин. Галлюцинации могут быть как зрительными, так и слуховыми; они могут сочетаться с остро возникающим бредом преследования, бредом отношения, психомоторным возбуждением. Присутствует помрачение сознания. Циклодоловый делирий опасен, в частности, тем, что психически разница третьей фазы опьянения с галлюцинациями и состояния циклодолового делирия порой практически неразличима для токсикомана. При делирии возможно усиление отёка головного мозга.

Циклодоловый делирий обычно длится недолго — около суток, после этого на протяжении нескольких дней присутствует астения, вялость, сонливость днём и бессонница ночью. В очень редких случаях делирий переходит в сопор и кому.

Как правило, четырёх-пяти делириозных состояний организм перенести не может: при 4—5-м делирии токсикоман умирает.

Лечение циклодолового делирия

Циклодоловый делирий лечится антихолинэстеразными средствами: галантамином, прозерином и физостигмином. Применяется 1% раствора подкожно со средней суточной дозой 1,0—2,0 мл.

> См. также

  • Холинолитические побочные эффекты
  • Злоупотребление тианептином
  • Злоупотребление димедролом

Примечания

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 Великанова Л.П., Меснянкин А.П., Каверина О.В., Бисалиев Р.В., Чернова М.А. Избранные вопросы наркологии: учебное пособие / Под редакцией Л.П. Великановой. — Астрахань, 2005. — 365 с.
  2. 1 2 3 4 5 6 Буркин М. М., Горанская С. В. Основы наркологии: учебное пособие. — Петрозаводск: Карелия, 2002.
  3. 1 2 Тиганов А.С. Злоупотребление холинолитиками // Экзогенные психические расстройства.
  4. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Данилин, А.Г. LSD: галлюциногены, психоделия и феномен зависимости (рус.). — Москва: ЗАО Изд-во Центрполиграф, 2001. — ISBN 5-227-01464-7.
  5. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Глава 16. Рохлина М. Х. Клиника наркоманий и токсикоманий // Руководство по наркологии / Под редакцией члена-корреспондента РАМН, профессора Н. Н. Иванца. — М.: Медпрактика-М, 2002. — С. 269—366. — 444 с. — ISBN 5-901654-12-9.
  6. 1 2 3 4 Гофман А. Г. Клиническая наркология. — М.: Миклош, 2003. — 215 с. — ISBN 5-900518-04-3.
  7. 1 2 3 4 5 Шайдукова Л. К. Классическая наркология. — Казань: Институт истории им. Ш. Марджани АН РТ, 2008. — С. 50. — 260 с. — ISBN 978-5-94981-091-0.
  8. Бабаян Э. А., Гонопольский М. Х. Наркомания. — М.: Медицина, 1987.
  9. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 Наркология: национальное руководство / Под ред. Н. Н. Иванца, И. П. Анохиной, М. А. Винниковой и др. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. — С. 285—289. — 720 с. — ISBN 978-5-9704-0887-2.
  10. 1 2 Дмитриева Т. Б., Игонин А. Л., Клименко Т. В., Пищикова Л. Е., Кулагина Н. Е. Психотические состояния, вызываемые злоупотреблением кокаином, другими стимуляторами, галлюциногенами и летучими растворителями // Наркология. — 2003. — № 2. — С. 15—20. — ISSN 1682-8313.

М-холинолитики (противоязвенные препараты)

М-холинолитики (противоязвенные препараты)

Противоя́звенные препара́ты и препара́ты для лече́ния гастроэзофагеа́льного ре́флюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro-oesophageal reflux disease (GORD)) — группа лекарственных препаратов A02B Анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ).

В данной статье свойства лекарственных препаратов даются только в отношении их использования в терапии кислотозависимых заболеваний. Все упоминаемые в статье лекарственные препараты называются только по их действующим веществам (международным непатентованным названиям). Торговые наименования конкретных лекарств, при необходимости, можно уточнить по «Реестру лекарственных средств» или по базе данных ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ.

Состав группы «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса»

По классификации АТХ в группу A02B «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса» входят пять подгрупп:

  • A02BA Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (синоним: Н2-блокаторы).
  • A02BB Простагландины.
  • A02BC Ингибиторы протонового насоса (синонимы: ингибиторы протонного насоса, ингибиторы протонной помпы; наиболее часто употребляется аббревиатура ИПП — в том числе, по аналогии с англ. IPP).
  • A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori.
  • A02BX Прочие противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса.

Антисекреторные препараты

В 1910 году Карл Шварц выдвинул постулат: «Нет кислоты — нет язвы». В соответствии с этим постулатом многие из противоязвенных препаратов тем или иным способом снижают кислотность желудочного содержимого: или путём нейтрализации уже секретированной кислоты (такие препараты относятся к группе антацидов), или воздействуя угнетающим образом на механизмы секреции соляной кислоты. В гастроэнтерологии антисекреторными препаратами принято называть ингибиторы протонного насоса, Н2-блокаторы и периферические М-холинолитики.

Механизмы секреции соляной кислоты и её ингибирования

Секреция соляной кислоты в желудке происходит в париетальной клетке. Противоположные мембраны этой клетки функционально резко отличаются.

Процесс секреции соляной кислоты происходит на апикальной (направленный в просвет желудка) мембране, он основан на трансмембранном переносе протонов и непосредственно осуществляется специфическим протонным насосом — Н+/К+-АТФазой. При активизации молекулы Н+/К+-АТФазы встраиваются в мембрану секреторных канальцев париетальной клетки и переносят ионы водорода H+ из клетки в просвет железы, обменивая их на ионы калия K+ из внеклеточного пространства. Этот процесс предваряет выход из цитозоля париетальной клетки ионов хлора Cl–, таким образом в просвете секреторного канальца париетальной клетки и образуется соляная кислота.

На противоположной, базолатеральной мембране, располагается группа рецепторов, которые регулируют секреторную активность клетки: гистаминовые Н2, гастриновые CCKB и ацетилхолиновые М3. В результате их воздействия в париетальных клетках увеличивается концентрация кальция Ca2+ и циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что приводит к активации тубуловезикул, содержащих Н+/К+-АТФазы. На базолатеральной мембране также расположены рецепторы ингибиторов секреции соляной кислоты — простагландинов Е2 и соматостатина, эпидермального фактора роста и другие.

Действие антисекреторных препаратов основано либо на блокаде стимулирующих воздействий на уровне рецепторов, либо на блокаде внутриклеточных ферментов, участвующих в продукции соляной кислоты Н+/К+-АТФазы. Разные группы антисекреторных препаратов (М-холинолитики, H2-блокаторы, ингибиторы протонного насоса и другие) воздействуют на разные элементы париетальной клетки.

М-холинолитики

М-холинолитики (синонимы: антихолинергические средства, М-холиноблокаторы) подразделяются на неселективные (или системные) и селективные. Неселективные воздействуют на все типы М-холинорецепторов, а селективные — только на определённые.

М-холинолитики являются одними из самых старых протовоязвенных средств. Исторически первые из них — препараты белладонны и атропин. Последний в прошлом был основным лекарством для лечения кислотозависимых заболеваний, однако его неизбирательное воздействие на имеющиеся во многих органах М-холинорецепторы порождает множество серьезных побочных эффектов (тахикардия, сухость во рту, расстройства аккомодации, раздражительность, головная боль, нарушения сна). Не имеющий такого количества недостатков платифиллин заметно менее эффективен. Другие неселективные периферические М-холинолитики, такие как метоциния йодид, тоже обладают большим количеством побочных эффектов.

Из М-холинолитиков наиболее эффективным является селективный М1-холинолитик пирензепин, который блокирует М1-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и, таким образом, тормозит стимулирующего влияние блуждающего нерва на секрецию соляной кислоты и пепсина, не оказывая ингибирующего воздействия на М-холинорецепторы слюнных желез, сердца и других органов. Пирензепин (единственный из М-холинолитиков) включён в рассматриваемую в данной статье группу A02B (код АТХ A02BX03). Однако по своим кислотоблокирующим свойствам он сильно проигрывает не только ингибиторам протонного насоса, но и Н2-блокаторам и, не имея перед ними никаких преимуществ, он, как и другие М-холинолитики, в терапии кислотозависимых заболеваний применяются всё реже.

H2-блокаторы

H2-блокаторы (синоним: блокаторы H2-гистаминовых рецепторов) конкурентным образом воздействуют на гистаминовые Н2-рецепторы, блокируя, тем самым, стимулирующее действие гистамина. Наиболее известны H2-блокаторы: циметидин, ранитидин и фамотидин.

См. основную статью «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов».

Ингибиторы протонного насоса

Ингибиторы протонного насоса, встраиваясь в Н+/К+-АТФазу, блокируют транспортировку ею ионов водорода Н+ в просвет желудка. Наиболее известный ингибитор протонного насоса — омепразол.

См. основную статью «Ингибиторы протонного насоса».

Блокаторы гастриновых рецепторов

Несмотря на многолетний поиск ингибиторов гастриновых рецепторов и создание нескольких препаратов этого типа, до широкого их использования в практической медицине далеко. Неселективный блокатор гастриновых рецепторов проглумид, код A02BX06, блокирует оба подтипа гастриновых рецепторов: CCKA и CCKB. По степени угнетения кислотопродукции он эквивалентен первому поколению Н2-блокаторов, но не имеет такого числа побочных эффектов. Селективные антагонисты гастриновых рецепторов лорглумид и девазипид, позиционированные при разработке как противоязвенные препараты, пока на нашли своего применения в клинической практике. В России ни один из перечисленных препаратов—блокаторов гастриновых рецепторов не зарегистрирован.

Новые классы антисекреторных средств

В настоящее время ведутся исследовательские работы, направленные на создание новых антисекреторных средств:

  • новый тип блокаторов Н+/К+-АТФазы, так называемые антагонисты кислотного насоса (англ. acid pump antagonist), которые, в отличие от ингибиторов протонного насоса, блокируют механизм транспортировки Н+/К+-АТФазой ионов калия К+,
  • блокаторов и стимуляторов мембранных рецепторов Ca2+.

Простагландины

Мизопростол — синтетический аналог простагландина Е1Энпростил — синтетический аналог простагландина Е2 В данной статье рассматриваются простагландины — противоязвенные препараты, простагландины — липидные физиологически активные вещества описываются в статье «Простагландины».

Простагландины в широком смысле — гормоноподобные вещества, которые синтезируются почти во всех тканях организма. Они участвуют в регуляции кровяного давления, сокращениях матки, снижают секрецию желудочного сока и уменьшают его кислотность, являются медиаторами воспаления и аллергических реакций, принимают участие в деятельности различных звеньев репродуктивной системы, играют важную роль в регуляции деятельности почек, оказывают влияние на различные эндокринные железы и ряде других физиологических процессов. В зависимости от химической структуры, простагландины относятся к той или иной серии: A, B, C, D, E, F, G, H, I.

Без участия простагландинов серии Е (Е1 и Е2) невозможна продукция адекватной по количеству и качеству гастродуоденальной слизи, секреция в просвет желудка бикарбонатов, сохранение достаточного объемного кровотока в слизисто–подслизистом слое, обеспечение восстановления слизистой. Недостаток простагландинов Е1 и Е2 решающим образом снижает защитные свойства гастродуоденальной слизистой оболочки.

Нестероидные противовоспалительные препараты (синоним: нестероидные противовоспалительные средства, часто употребляемая аббревиатура: НПВС) — класс широко применяемых лекарств, без которых невозможна терапия многих заболеваний. Наиболее известным представителем НПВС является аспирин. НПВС, несмотря на различия химического строения, имеют общий механизм действия всех эффектов (болеутоляющего, противовоспалительного, жаропонижающего, десенсибилизирующего), в основе которого лежит угнетающее влияние на биосинтез простагландинов, в том числе простогландинов Е1 и Е2. Приём НПВС нередко является причиной изъязвления гастродуоденальной зоны, в том числе наиболее частой причиной возникновения язв желудка и двенадцатиперстной кишки для неинифицированных Helicobacter pylori.

Часто, когда терапия НПВС необходима, для компенсации ингибированных НПВС простогландинов применяются лекарственные средства — химические аналоги природных простагландинов. Они оказывают избирательное воздействие и не вызывают ряд серьезных побочных эффектов, а также не инактивируются столь быстро, как природные. Группу противоязвенных лекарственных препаратов «A02BB Простагландины» составляют мизопростол и энпростил — синтетические аналоги простагландинов, соответственно, Е1 и Е2.

Мизопростол и энпростил обладают антисекреторными и цитопротекторными свойствами. Связываясь с рецепторами париетальных клеток желудка, они угнетают базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливают образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток. Уменьшают базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышают устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждают развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. У больных, принимающих НПВС, уменьшают частоту развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижают риск язвенного кровотечения.

Побочные действия мизопростола и энпростила: преходящая диарея, легкая тошнота, головная боль, боль в животе.

В педиатрии простагландины применяются в исключительных случаях.

Мизопростол в увеличенной дозе используется при медикаментозных абортах.

Существуют другие противоязвенные препараты — аналоги природных простагландинов: риопростил (аналог Е1), арбапростил и тимопростил (аналоги Е2). Из всех перечисленных в данной статье простагландинов в России разрешён к применению только мизопростол. (государственный орган США) мизопростол одобрен к применению, как рецептурное средство, только для профилактики НПВС-индуцированных язв.

Кроме простагландинов — противоязвенных препаратов, существуют иные синтетические аналоги простагладинов, предназначенные для других медицинских применений и не относящиеся к группе «A02BB Простагландины»: алпростадил (аналог простагландина Е1), динпрост (аналог F2) и другие.

Гастропротектроры, обволакивающие, вяжущие средства

Сукралфат

Сукралфат

Сукралфат (другое написание: сукральфат), код АТХ A02BX02. По «Фармакологическому указателю» относится к группе «Антациды и адсорбенты». При попадании в желудок, под действим кислоты желудочного сока, сукралфат образует пастообразную массу, выполняющую для язвы роль протектора. Антацидными свойствами не обладает.

Висмута трикалия дицитрат

Висмута трикалия дицитрат (синоним: висмута субцитрат), код АТХ A02BX05. По «Фармакологическому указателю» относится к группе «Антациды и адсорбенты». Цитопротектор. Увеличивает синтез простагландина Е2, стимулирующего образование слизи и секрецию бикарбоната. Оказывает местное бактерицидное действие на Helicobacter pylori, нарушая целостность стенки микробных клеток, препятствуя адгезии Helicobacter pylori на эпителиальных клетках, ингибируют его уреазу, фосфолипазу и протеолитическую активность. Сочетание обволакивающих, цитопротективных и антибактериальных свойств висмута трикалия дицитрата позволяет использовать его в схеме эрадикационной терапии.

Висмута субнитрат

Висмута субнитрат, код АТХ A02BX12. По «Фармакологическому указателю» относится к группам «Антациды и адсорбенты» и «Антисептики и дезинфицирующие средства». Цитопротектор. Вяжущее. Антисептическое средство. Применяется при лечении гастродуоденита, язвенной болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагита, энтерита, колита. Подавляет рост и развитие Helicobacter pylori (эффективность подавления небольшая). Слабый антацид. Применяется также при лечении воспалений кожи.

Альгиновая кислота

Альгиновая кислота, код АТХ A02BX13. По «Фармакологическому указателю» альгинаты относятся к группам «Антациды и адсорбенты». Антирегургитант. При взаимодействии препарата с кислотой желудочного сока, под действием альгинатов происходит нейтрализация последней, образуются гель, который предохраняет слизистую пищевода, предохраняя ее от дальнейшего воздействия соляной кислоты и пепсина, что проявляется в значительном ослаблении диспепсических и болевых ощущений. Одновременно обеспечивает защиту от щелочных рефлюксов желудочного содержимого в пищевод.

См. основную статью «Альгиновая кислота».

Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori

Состав группы «A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori» отражает классический подход к эрадикации Helicobacter pylori, заключающийся в том, что для эрадикации необходимо использование «тройной терапии», включающей ингибитор протонного насоса и два антибиотика, однако современный подход («Маастрихтские консенсусы») к эрадикации Helicobacter pylori допускает применение в основных схемах и иных препаратов, например, ранитидина висмута цитрат. Эрадикационная терапия отличаются довольно высокой агрессивностью, поскольку включают не менее двух антибактериальных препаратов. Подобное вмешательство небезразлично для детского или ослабленного организма и нередко сопровождается развитием побочных эффектов. Кроме того, применение стандартных схем часто оказывается недостаточно эффективным в связи с широко распространенной и постоянно растущей резистентностью штаммов Helicobacter pylori к применяемым антибактериальным препаратам, в первую очередь, к метронидазолу и кларитромицину. Поэтому круг применяемых на практике препаратов для эрадикации Helicobacter pylori заметно шире представленных в группе A02BD.

См. основную статью «Эрадикация Helicobacter pylori».

Сравнение препаратов для лечения кислотозависимых заболеваний

Для заживления язвы желудка или двенадцатиперстной кишки необходимо поддержание рН в желудке больше 3 не менее 18 часов в сутки в течение 3 — 6 недель. Для заживления эрозии пищевода — рН в пищеводе должно быть более 4 в течение 16 часов от 8 до 12 недель. Оптимальное значение рН (в течение не менее 16 часов в сутки) для функциональной диспепсии и поддерживающей терапии ГЭРБ — не менее 3, при эрозивной ГЭРБ и повреждениях слизистой оболочки желудка, вызванной НПВС — не менее 4, при тройной антихеликобактерной терапии язвенной болезни — не менее 5, при язвенном кровотечении и экстрапищеводных проявлениях ГЭРБ — не менее 6.

Препараты базисной и поддерживающей терапии

Единственным классом препаратов, способными обеспечить требуемое кислотоподавление, являются ингибиторы протонного насоса (ИПП). Поэтому они, в значительно большей степени, чем другие препараты могут претендовать на роль основных препаратов базисной терапии кислотозависимых заболеваний. Среди ИПП наибольший антисекреторный эффект дают эзомепразол и рабепразол. Кроме ИПП, согласно современным взглядам, в качестве основного препарата базисной терапии допускается применение Н2-блокатора фамотидина. Циметидин и ранитидин, не имея никаких преимуществ перед фамотидином, обладают заметно большим числом побочных эффектов. Н2-блокаторы 4-го и 5-го поколений не превосходят фамотидин по кислотоподавляющему действию.

В составе антихеликобактерной терапии ИПП также имеют преимущество перед остальными антисекреторными средствами. При этом разница по эффективности действия между различными ингибиторами протонного насоса при эрадикации Helicobacter pylori не обнаружена.

При поддерживающей терапии в качестве основного средства также рекомендуются ингибиторы протонного насоса, обычно в половинной дозе по отношению к базисной.

Препараты «дополняющие» и «по требованию»

Однако ингибиторы протонного насоса имеют целый ряд недостатков. Большой латентный период (начало действия препарата после приёма), эффект «ночного кислотного прорыва», индивидуальная и расовая резистентность к различным ИПП (особенно «омепразоловая резистентность») доходящая, в отдельных ситуациях, до 40 % пациентов. Поэтому приходится применять препараты других классов: при резистентности к ИПП — Н2-блокатор фамотидин, для коррекции ночного кислотного прорыва — дополнительная к ИПП вечерняя доза Н2-блокатора. Для профилактики язв, вызываемых приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов — простагландины и т.д.

Отдельный класс составляют «препараты по требованию» — при возникновении симптомов того или иного заболевания: изжоги, болей в животе для их купирования применяют не препараты базисной терапии (в связи большим латентым периодом последних), а антациды или прокинетики (стимуляторы моторики ЖКТ) типа домперидона или метоклопрамида.

В настоящее время в клинической практике для лечения только язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяется более 500 различных препаратов.

Препараты из группы A02BX, не зарегистрированные в России

В группу «A02BX Прочие противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса», кроме тех, кто уже упомянут выше, входит целый ряд препаратов, созданных более 25 лет назад, не способных конкурировать по своим свойствам с современными антисекреторными препаратами и хотя часть из них еще используется в некоторых странах, сегодня они представляют не более, чем исторический интерес. В России все перечисленные в этом разделе препараты не зарегистрированы. Ниже даны их краткие характеристики:

Карбеноксолон

Карбеноксолон

Карбеноксолон, код АТХ A02BX01. Синтетическое производное глицирризиновой кислоты, в природе получаемой из корня солодки; противовоспалительное средство для лечения изъязвлений и воспалений слизистой оболочки рта, пищевода. Иногда рассматривается как цитопротектроное средство. В Великобритании рекомендован для лечения язв и воспалений пищевода (эзофагита).

Ацетоксолон

Ацетоксолон, код АТХ A02BX09. Ацетат глицирризиновой кислоты (англ. acetylglycyrrhetinic acid), противоязвенное средство.

Метиосульфония хлорид

Метиосульфония хлорид

Метиосульфония хлорид (метил-метионин-сульфоний), код АТХ A02BX04. Обладает выраженным цитопротективным действием на слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки, способствует заживлению язвенных и эрозивных поражений.

В «натуральной медицине» метиосульфония хлорид называют витамином U и считают, что недостаток этого витамина ведёт к образованию язв. Имеется, в том числе, в капусте, люцерне, сельдерее, непастеризованном молоке, яичном желтке. Современная наука не относит метиосульфония хлорид к витаминам.

Гефарнат

Гефарнат, код АТХ A02BX07. Антацидное, спазмолитическое средство. Российская регистрация аннулирована в 1996 году.

Сулгликотид

Сулгликотид, код АТХ A02BX08. Цитопротектор. Производится из двенадцатиперстных кишок свиней.

Золмидин

Золмидин (вариант наименования: золимидин), код АТХ A02BX10. Цитопротектор, применяемый при лечении дуоденальных язв.

Троксипид

Троксипид, код АТХ A02BX11. Используется при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Препараты группы А02B в перечне «Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства»

Три препарата из данной группы: омепразол, рабепразол и фамотидин включены в «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств» (в подраздел «Антациды и другие противоязвенные средства» раздела «XIII. Средства для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта»).

См. также

  • Антациды
  • Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов
  • Ингибиторы протонового насоса
  • Париетальная клетка
  • Кислотность желудочного сока
  • Энциклопедия лекарств rlsnet.
  • Статьи Википедии: en:Carbenoxolone, en:Cholecystokinin antagonist, en:Misoprostol, en:Proglumide, en:S-Methylmethionine, en:Troxipide
  1. 1 2 3 Реестр лекарственных средств. Алфавитный список действующих веществ. Проверено 13 августа 2008.
  2. 1 2 3 ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ. Поиск по базе данных лекарственных средств. Проверено 15 августа 2008.
  3. Кислотозависимые состояния у детей. Под ред. акад. РАМН В. А. Таболина. М., 1999, 120 с.
  4. 1 2 3 4 Калинин А. В. Кислотозависимые заболевания верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Медикаментозная коррекция секреторных расстройств. Клинические перспективы в гастроэнтерологии и гепатологии. — 2002. — № 2. — С. 16–22.
  5. Bunney B. S., Chiodo L. A., Freeman A. S. Further studies on the specificity of proglumide as a selective cholecystokinin antagonist in the central nervous system. Annals of the New York Academy of Sciences. 1985;448:345-51.
  6. González-Puga C., García-Navarro A., Escames G., León J., López-Cantarero M., Ros E., Acuña-Castroviejo D. Selective CCK-A but not CCK-B receptor antagonists inhibit HT-29 cell proliferation: synergism with pharmacological levels of melatonin. Journal of Pineal Research. 2005 Oct;39(3):243-50. PMID 16150104.
  7. Yeo. M et all. The Novel Acid Pump Antagonists for Anti-secretory Actions with Their Peculiar Application Biyond Acid Suppression. J. Clin. Biobem. Nutr., 38, 1—8, Jan 2006.
  8. Коротько Г. Ф. Желудочное пищеварение. Краснодар, 2007. — 256 с. ISBN 5-93730-003-3.
  9. Евсеев М. А. НПВП–индуцированные гастродуоденальные язвы, осложненные кровотечением. Лекция. РМЖ, 2006, т. 15, № 16.
  10. 1 2 3 4 5 Исаков В. А. Терапия кислотозависимых заболеваний ингибиторами протонного насоса в вопросах и ответах. Consilium Medicum. 2006, №7, c 3-7.
  11. 1 2 Приворотский В. Ф., Луппова Н. Е. Кислотозависимые заболевания у детей (клиническая картина, диагностика, лечение). Учебное пособие. 2-ое изд. С-Пб., Издательский дом СПбМАПО, 2005.
  12. Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Мизопростол, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Повторить поиск для энпростила, риопростила, арбапростила и тимопростила. Проверено 11 августа 2008.
  13. Реестр лекарственных средств. Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты.
  14. Реестр лекарственных средств. Фармакологический указатель. Сукральфат.
  15. 1 2 Бельмер С. В. Медикаментозная коррекция кислотозависимых состояний. Сукральфат. Кислотозависимые состояния у детей. Под ред. акад. РАМН В. А. Таболина. М., 1999, 120 с.
  16. Реестр лекарственных средств. Фармакологический указатель. Висмута трикалия дицитрат.
  17. 1 2 Потапов А. С., Пахомовская Н. Л., Дублина Е. С., Щербаков П. Л. Оценка эффективности и безопасности тройной эрадикационной терапии хеликобактериоза у детей препаратами хелол, де-нол и флемоксин солютаб. Альманах клинической медицины. 2006, том XIV, с. 87-94.
  18. Реестр лекарственных средств. Фармакологический указатель. Висмута субнитрат.
  19. Нижевич А. А., Щербаков П.Л., Кашников В. В., Татаринов П. А., Белоусов В.Б., Дюков И. В. Препараты висмута в детской гастроэнтерологии. Лечащий врач, 2007, № 6.
  20. Пахомова И.Г., Ткаченко Е.И., Успенский Ю.П. Первый в России опыт использования «Гевискона» в лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. РМЖ. 2007, том 15, № 22 с. 1639-1642.
  21. 1 2 Пасечников В. Д. Основные принципы проведения эрадикационной терапии при Helicobacter pylori-ассоциированных гастродуоденальных заболеваниях. Consilium-Medicum. Т. 4, №6, 2002.
  22. 1 2 Ивашкин В. Т., Лапина Т. Л. Лечение язвенной болезни: новый век — новые достижения — новые вопросы. Болезни органов пищеварения. — Том 4, № 1, 2002.
  23. Маев И.В., Кучерявый Ю. А., Пирогова А.И., Овсянникова Е. В. Эффективность париета в комплексной терапии обострения хронического панкреатита. Клинические перспективы гастроэнтерологии, гепатологии. № 3, 2003, с. 18-24.
  24. Калмыкова Е.А., Лучинкин И.Г., Сардаров Р.Ш., Силуянов С.В., Сохикян М.Б., Ступин В.А., Токарева Е.Ю. Инъекционные формы блокаторов желудочной секреции в профилактике рецидивов язвенных кровотечений. РМЖ, 2007, т. 15, № 29.
  25. Белоусова Е. А., Логинов А. Ф. Возможности блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов в современной гастроэнтерологии. Consilium Medicum. Том 5, № 10, 2003.
  26. Гастроэнтерологический портал России. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Часть 2..
  27. Marshall Sittig. Pharmaceutical manufacturing encyclopedia. Acetoxolone Aluminum Salt. 1988 — Science. P. 19. ISBN 0815511442.
  28. Cheney G (1954). «Vitamin U concentrate therapy of peptic ulcer». American Journal of Gastroenterology 21 (3): 230–250. PMID 13138563.
  29. The Every Vitamin Page.
  30. Vitamins and minerals — names and facts
  31. Фармакологический информационный сайт Recipe. Гефарнат (Gefarnate).
  32. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ. Гефарнил.
  33. Gentium SpA. Sulglicotide.
  34. Belohlavek D., Malfertheiner P. The effect of zolimidine, imidazopyridine-derivate, on the duodenal ulcer healing. Scandinavian journal of gastroenterology. Supplement. 1979;54:44, PMID: 161649.

Противоязвенные препараты

Препараты базисной терапии I ступени

Антациды

Всасывающиеся: Кальция карбонат · Магния оксид · Натрия гидрокарбонат
Невсасывающиеся: Алюминия фосфат · Алгелдрат · Алгелдрат + Магния гидроксид

м-Холинолитики

Системные: Атропин · Платифиллин · Метоциния йодид
Селективные: Пирензепин

Препараты базисной терапии II ступени

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов

Циметидин · Ранитидин · Фамотидин · Низатидин · Роксатидин

Ингибиторы протонного насоса

Омепразол · Пантопразол · Лансопразол · Рабепразол · Эзомепразол

Препараты, применяемые по специальным показаниям

Цитопротекторы

Мизопростол · Сукральфат

Антихеликобактерные препараты

Антибиотики: Амоксициллин · Кларитромицин · Тетрациклин · Метронидазол · Тинидазол
Препараты висмута: Висмута субцитрат · Ранитидина висмута цитрат

Кто пробовал аптечные наркотики, расскажите свои ощущения, что и как долго пробовали? Была ли зависимость? И вообще все, что можете рассказать. Особенно интересно про баклофен и лирику, их сравнение.?

Анонимный пользователь год назад Мы не знаем, кто создал эту запись. Автор предпочел остаться анонимным.

Не вздумайте следовать описанному. Любые вещества действуют на людей по-разному. Вы можете ничего не почувствовать, а можете внезапно уехать в реанимацию.

Кролик весом 60 кг. Невротик, склонный к депрессии. В анамнезе употребление всего, в основном психостимуляторов, преимущественно внутривенно, в течение трех лет довольно плотно.

От баклофена (50-75 мг) у меня гиперактивность, гиперсексуальность и полное снятие всяких нехороших комплексов. Действует он достаточно долго, под ним прекрасно спится, но наутро его действие превращается в героиновое залипание. Никакой гиперактивности, просто дикая сонливость в любом месте и в любое время. Короче, жрать его оптимально с самого утра, как раз хватает на весь день. Вставляет медленно, поэтому есть риск съесть пару лишних таблеточек, пока ждешь. Делать этого не надо, ибо головокружение, внезапно расслабляющиеся мышцы (когда им захочется) и залипание с провалами в беспокойный сон. Неприятно, в общем.

Лирику прям Lyrica не ел, только дженерики Ограния и Прегабалин (вещество то же, что в Лирике). Опьянение (450-600 мг) очень похоже на баклофен, но есть нюансы. Все те же гиперактивность, гиперсексуальность, но полного пофигизма нет по причине невозможности сосредоточиться. Мысли разбредаются. Сексом заняться тоже не получается — первые пятнадцать минут ты секс-машина, потом мозг решает, что устал и зачем-то забирает из пещеристых тел всю кровь. Однако у прегабалина есть психоделичная нотка — легкие искажения пространства и мощные видения при закрытых глазах. И нет залипания наутро. Сия психоделичная нотка мне страшно понравилась и я начал потихоньку подсаживаться на систему. От систематического употребления «зернышко радости» исчезает и очень быстро растет толерантность. Там, где раньше для легкого эффекта хватало двух капсул по 150, надо принимать шесть. Мне его прописал врач от тревожности, но я очень быстро просек, что от него прет. Осознав, что подсаживаюсь, я сделал некоторое усилие воли и просто прекратил прием. Был синдром отмены (раздражительность, бессонница без дозы и повышение тревожности), но я не настолько влип, чтобы было сильно тяжело.

Фенибут в рекреационной дозе пробовал один раз и явно перебрал (1000 мг и вдогонку еще 1500 мг). Отгреб как от передоза баклофена — головокружение, тупняк, провалы в темноту и довольно долгое действие с залипаниями наутро. Думаю, доза 1500 мг была бы похожа на баклофен.

Все три препарата по-своему достойны, если их принимать эпизодически.

Если системить, будут мощная толерантность и синдром отмены. Учитывая их алкоголеподобное действие, полагаю, что он будет чем-то похож на алкогольный, то есть не слишком пекущемся о своем здоровье пациенту уйти в «запой» с целью избежать синдрома отмены — раз плюнуть.

Ну и, разумеется, поскольку это все же аптека, все три вещества не предназначены для торчания, а значит, инструкции из коробочки верить нельзя. Результат будет непредсказуемым.

И еще помните, что желательно сначала обзавестись чем-то, что было бы неприятно потерять из-за веществ, а уже потом экспериментировать. Ценные для вас вещи и явления по крайней мере частично страхуют от всякого рода зависимостей. Есть о чем вспомнить на отходняках и во имя этого прекратить это грязное занятие.

UPDATE ПО ПРОСЬБЕ ТС

Декстрометорфан в форме Гликодина. Диссоциатив. Пожалуй, единственное заслуживающее внимания аптечное вещество. Очень подробно и исчерпывающе описан в DXM FAQ. По причине веса кролику очень удобно рассчитывать дозу (сколько пузырьков, такое и по счету плато). С закрытыми глазами летаем по воображаемым мирам (изображение черное на черном — сложно объяснять, надо летать). С открытыми глазами головокружение, раскоординация движений, потеря чувствительности. Кролик не вполне въезжает в диссоциативы, но DXM после MXE и кетамина показался самым мягким и добропорядочным (только, собака, ну очень долго действует, особенно после кетаминовых пятнадцати минут — устаешь ждать, когда из черной дыры уже два часа как вернулся, а бесчувственным киборгом быть не перестал).

Фенотропил. Стимулятор. Елся по три таблетки, чуток разгонял, концентрировал и давал легкое ощущение мурашек. Вроде сильно разбодяженного амфетамина (ну очень сильно разбодяженного). Крольчиха ощущала то же самое с двух таблеток. Муж крольчихи был накормлен четырьмя и ни черта подобного не ощутил. Животные параллельно торчали на скоростях, муж не торчал. Поэтому возможно, что плацебо.

Амантадин, римантадин и димедрол. В теории это делирианты. На практике это какое-то говно, особенно два последних. Делирия никакого не возникло, только удар по печени и тошнота с римантадина и сутки бессонницы с димедрола. Амантадин еще кое-как, вызвал какие-то интересные мысли (это тогда их кролик называл интересными, а на трезвую башку это называется «шиза»). Наверное, надо было жрать больше. Читал в сети репорты, слава богу, что не сожрал больше.

Циклодол. Делириант.Это незаменимая вещь — в психушке, потому что там ну совершенно нечем развлечься. Вообще его прописывают, чтоб было не так паршиво от нейролептиков (и свою задачу он выполняет), но если таблеточку придержать, а в следующий раз выпить две — тебя начинает немножко переть. Лежишь на койке и смотришь невнятные мультики на потолке. Если выпить не две, а пять, мультики будут внятными. Но мне, при всей моей любви смотреть ковер, в рекреационной дозе реально внятных мультиков получить не удалось. Так, по мелочам: свет мерцал, ковер поедал мух… Глюки «точечные» и в основном боковым зрением. Зато сознание от него уезжает в какие-то неведомые миры, а потом, не предупредив, возвращается обратно и ты понимаешь, что тебя брат спрашивает, под чем ты. Ты ему отвечаешь, но мысленно. Но не подозреваешь об этом, поэтому брат спрашивает тебя еще раз, под чем ты, а ты моргаешь двумя огромными черными болтами и пытаешься его убедить, что совершенно — и снова уехал в параллельную реальность на полчаса — трезв (когда брат уже ушел). Этот эффект совершенно не радует. Кролик ушел в три часа ночи из квартиры в одних трусах и вернулся через час. Где был и что делал, помнит смутно.

Кодеин, Трамадол. Опиоиды. Тепло. Тошнота. Полусонное состояние, ни туда-ни сюда. Задержка оргазма. РАЗДРАЖИТЕЛЬНОСТЬ. Не знаю, чем это объяснить, но что с кодеина, что с трамадола просто лютая раздражительность. Хуже на меня действовал только антидепрессант Паксил, когда в начале курса я швырялся в брата табуреткой за то, что он мне что-то не так сказал. Тем не менее, на кодеине можно посидеть со всеми вытекающими опиатными последствиями — привыкание, увеличение дозы и, вероятно, зависимость а ля доктор Хаус на викодине. Трамадол покупал дважды (не в аптеке, разумеется — он уже был насквозь рецептурным), первый раз шесть обычных таблеток, второй раз две пролонгированного действия. Пролонгированное лучше.

Диазепам, феназепам, реладорм. Снотворные. Идеально выполняют свою задачу, сплю как убитый. Принимать их ради кайфов никогда в голову не приходило, за исключением бурной молодости, когда мы фигачили все подряд. Мы сыпали диазепам и феназепам в шмурдяк, именуемый портвейном (три-шесть колес на бутылку). Иногда — с циклодолом. Что сказать? Быстро пьянели. Молодость.

В целом повторяю: к аптеке я отношусь с большим сомнением. Все эти препараты сделаны для того, чтобы лечиться. Торчков не ценят и не уважают, аптекой можно угробить здоровье гораздо быстрее, чем нелегальной классикой. НЕТ, Я НЕ ПРОПАГАНДИРУЮ, БЛЕАТЬ. Просто это так и есть.

Холинолитические средства

Запрос «Делириант» перенаправляется сюда. На эту тему нужно создать отдельную статью (см. иноязычные аналоги).

Холинолитические (антихолинергические, холиноблокаторы) средства — вещества, блокирующие естественный медиатор ацетилхолин, подменяя его собою при попадании в организм ввиду высокого сродства к холинергическим рецепторам мозга.

В зависимости от рецепторов, различают м-холиноблокаторы и н-холиноблокаторы.

К холинолитическим средствам относят тропановые алкалоиды (атропин, скополамин и гиосциамин), содержащиеся в дурмане, красавке, белене, мандрагоре, скополии, дубоизии и в некоторых других растениях, а также антигистаминные препараты (прометазин, дифенгидрамин и др.) и некоторые лекарства для лечения паркинсонизма и других экстрапирамидных расстройств (например, тригексифенидил).

Злоупотребление холинолитиками

Злоупотребление холинолитиками часто встречается в наркологической практике. Эти вещества являются блокаторами ацетилхолиновых рецепторов. Они оказывают многогранное влияние на организм: при интоксикации ими наблюдаются мидриаз, инъецированность склер, сухость кожи, повышенный мышечный тонус, задержка мочеиспускания, тахикардия, гипертермия. В психическом отношении у человека наблюдается медикаментозный делирий. После выхода из него человек, как правило, ничего не помнит.

Атропиносодержащие препараты влияют главным образом на периферические холинорецепторы. Лекарства для лечения паркинсонизма вызывают и центральный и периферический холинергический эффект. Некоторые антигистаминные средства вызывают центральный и периферический холинолитический эффект. При неправильной дозировке данных препаратов может возникать следующие психические эффекты: зрительные галлюцинации (реже слуховые), бредовые представления, психомоторное возбуждение, дезориентировка в среде. Благодаря этим эффектам эти вещества используются некоторыми людьми с рекреационными целями, чаще всего подростками.

Злоупотребление циклодолом

Основная статья: Злоупотребление циклодолом

Из всех антипаркинсонических препаратов наиболее часто в рекреационных целях используется циклодол.

При приёме дозы, превышающей терапевтическую в 3—4 раза, интоксикация может ограничиваться эйфорией, болтливостью, лёгкими слуховыми и зрительными галлюцинациями через 20—30 минут после употребления. Делирий в этом случае не наступает

При приёме дозы, значительно превышающей терапевтическую дозу препарата, наблюдаются 4 фазы острой интоксикации:

  • Эйфорическая фаза

Проявляется в повышении настроения, приятном самочувствии, чувстве невесомости тела, теплоты. Музыка и звуки воспринимаются более ярко и чётко. Длительность: 30—40 минут.

  • Фаза суженного сознания или оглушённости

Появляется заторможенность, вялость мыслей, головокружение, небольшие изменения в зрительном восприятии, желание прилечь. Фаза суженного сознания наступает через 40—45 минут после приёма и длится от 2 до 3 часов.

  • Галлюцинаторная фаза

В этой фазе сначала появляются лёгкие звуковые галлюцинации в виде щелчков, а затем красочные визуальные галлюцинации (и связанные с ними слуховые), дереализация. Длительность фазы — 2—3 часа.

  • Фаза выхода

Ощущается усталость и тяжесть в теле (астенизация).

Абстинентный синдром возникает у лиц, активно употребляющих циклодол более 1—1,5 года в высоких дозировках, и развивается на следующие сутки после приёма препарата. Проявляется синдром в виде чувства слабости, боли в мышцах, раздражительности, дисфории, неусидчивости, беспокойства и тревожности. Возникает тремор всего тела, непроизвольные подёргивания мышц. Длительность абстинентного синдрома — 1—2 недели, нормализация функций организма может затянуться до 2 месяцев.

Злоупотребление димедролом

Основная статья: Злоупотребление димедролом

Димедрол — антигистаминное средство, оказывающее центральное холинолитическое действие.

2—3 таблетки по 50 мг при приёме вместе с алкоголем могут усилить опьянение и вызывать последующий наркотический сон. Бо́льшие дозы вызывают делирий, схожий с циклодоловым.

Злоупотребление дурманом

Семена дурмана

Содержание алкалоидов тропанового ряда, главным образом гиосциамина в семенах составляет 0,22 %. Действие 10—15 семян обычно вызывает гипоманию и лёгкую эйфорию. При этом на физическом уровне они вызывают тошноту и рвоту, боль в животе, тахикардию, шум в голове, жар.

При употреблении 15—25 семян возникает делирий. Может наблюдаться изменение схемы тела, метаморфопсии, зрительные и слуховые галлюцинации, дурашливость. Психотическое состояние на физическом уровне сопровождают жар, цианоз губ, гиперемия лица. Пульс — 110—120 ударов в минуту. Длительность психоза — около суток. Несколько дней может сохраняться расстройство зрения (паралич аккомодации).

Злоупотребление тареном

Нелегальным образом тарен (апрофен) применяется в качестве галлюциногена. При применении без медицинских показаний препарат вызывает делирий, что обеспечивает спутанность сознания, провалы в памяти и наличие ярких зрительных, слуховых и тактильных галлюцинаций. При этом тарен (апрофен) не вызывает физическую или психическую зависимость и привыкание.

Список препаратов

Антихолинергики

Тропановые алкалоиды

  • Атропин
  • Скополамин
  • Гиосциамин

М- и н-холиноблокаторы

  • Тригексифенидил (циклодол)
  • Апрофен (тарен)
  • Тропикамид
  • Акинетон (Биперидена гидрохлорид)
  • Амизил (Бенактизин)
  • Амедин (Amedinum)

Другое

  • Бензидамин
  • Дицикломин

Антигистаминные

  • Дифенгидрамин (димедрол)
  • Дименгидринат (драмина)
  • Доксиламин
  • Циклизин (англ.)
  • Меклозин (англ.)

Дизамещённые эфиры гликолевой кислоты

  • Дицикломин
  • Хинуклидил-3-бензилат
  • Бенактизин
  • N-этил-3-пиперидил-бензилат (англ.)
  • N-метил-3-пиперидил-бензилат (англ.)
  • EA-3167 (англ.)
  • Дитран (англ.)
  • Холиномиметические средства
  • Антихолинэстеразные средства
  • Холинолитические побочные эффекты
  • Антихолинергический синдром
  • Корректоры побочных действий нейролептиков
  1. Голиков С. H. Холинолитические вещества // Большая медицинская энциклопедия, 3-е изд. — М.: Советская энциклопедия. — Т. 27.
  2. 1 2 Рохлина М. Л., Богинская Д. Д., Усманова Н. Н., Мохначев С. О. Злоупотребление производными лекарственных препаратов // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. — 2013. — № 7. — С. 55—59. Архивировано 29 июня 2015 года.
  3. 1 2 3 4 Тиганов А. С. Злоупотребление холинолитиками // Экзогенные психические расстройства.
  4. 1 2 Шайдукова Л. К. Классическая наркология. — Казань: Институт истории им. Ш. Марджани АН РТ, 2008. — С. 50. — 260 с. — ISBN 978-5-94981-091-0.
  5. 1 2 Бабаян Э. А., Гонопольский М. Х. Наркомания. — М.: Медицина, 1987.
  6. Дунаевский В. В., Стяжкин В.Д. Наркомании и токсикомании. — Медицина, 1991.
  7. Гаммерман А. Ф., Гром И. И. Дикорастущие лекарственные растения СССР. — М.: Медицина, 1976. — С. 225. — 288 с.
  8. Выписка из протокола заседания постоянного комитета по контролю наркотиков от 18.08.94 N 32 «О включении таблеток тарен в список сильнодействующих веществ»

>Фармакологическая группа — м-Холинолитики

  • м-Холинолитики в комбинациях

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

К м-холинолитикам относятся вещества, блокирующие м-холинорецепторы в области окончаний парасимпатических нервных волокон, результатом чего является расширение зрачков, паралич аккомодации, тахикардия, улучшение AV проводимости, снижение тонуса бронхов, мочевого пузыря, ослабление перистальтики кишечника, уменьшение секреции желез (бронхиальных и пищеварительных). м-Холиноблокирующей активностью обладают некоторые алкалоиды (атропин, скополамин), ряд полусинтетических и синтетических соединений. Кроме алкалоидов, применяют препараты красавки, дурмана, белены. Экстракты и настойки красавки, содержащие алкалоиды (гиосциамин, скополамин и др.), используют как спазмолитические и болеутоляющие средства при заболеваниях желудка, желчнокаменной болезни, а также при спазме гладкой мускулатуры (различного вида колики), брадикардии, связанной с перевозбуждением n.vagus. В виде сухого экстракта алкалоиды красавки входят в состав многих сложных таблеток: Бесалол, Белластезин. Из листьев дурмана и белены получают масла, служащие основой изготовления линиментов для наружного использования при невралгиях, миозитах и ревматоидных артритах. Различие в химическом строении (наличие четвертичных или третичных атомов азота и др.) определяет не только преимущественность рецепторного влияния, но и проникновение через ГЭБ (наличие центрального эффекта), длительность действия и другие свойства, что в конечном счете, приводит к дифференцировке показаний к применению. Природные алкалоиды и многие м-холинолитические средства, относящиеся к третичным аминам, хорошо всасываются в кишечнике, проходят через конъюнктивальную мембрану и другие гистогематические барьеры, проникают в различные ткани и органы после абсорбции с места введения. Четвертичные аммониевые соединения (метоциния йодид, фуброгония йодид и др.) не проходят через ГЭБ и используются в качестве периферических холинолитических средств.

В последние годы выделены подтипы м-холинорецепторов (м1, м2, м3) и созданы препараты избирательного действия (пирензепин, ипратропия бромид и др.), нашедшие применение при заболеваниях ЖКТ и бронхиальной астме.

Кроме перечисленных групп соединений, холинолитической активностью обладают также антигистаминные препараты, антипсихотические и антидепрессивные средства, т.к. имеют сходную химическую структуру.

Препараты

Препаратов — 668; Торговых названий — 73; Действующих веществ — 23

Действующее вещество Торговые названия
Информация отсутствует Глипин
Красавки настойка
Циклозил
Аклидиния бромид* (Aclidinii bromidum) Бретарис® Дженуэйр®
Атропин (Atropinum) Атропин
Атропин Нова
Атропина сульфат
Атропина сульфата раствор 1%
Атропина сульфата раствор для инъекций 0,05%
Атропина сульфата раствор для инъекций 0,1%
Белладонны листьев экстракт (Extractum foliorum Belladonnae) Красавки экстракт
Белладонны листья (Folia Belladonnae) Красавки лист
Красавки листьев экстракт густой стандартизованный
Красавки настойка
Красавки сумма алкалоидов
Красавки экстракт
Красавки экстракт густой
Свечи с экстрактом красавки (на полиэтиленоксидной основе) 0,015 г
Гиосцина бутилбромид (Hyoscini butylbromidum) Бускопан®
Гиосцина бутилбромид
Неоскапан®
Гликопиррония бромид* (Glycopyrronii bromidum) Сибри® Бризхалер®
Дарифенацин* (Darifenacinum) Энаблекс
Дицикловерин* (Dicycloverinum) Триган
Ипратропия бромид* (Ipratropii bromidum) Атровент®
Атровент® Н
Ипратропиум Стери-Неб
Ипратропиум Эйр
Ипратропиум-аэронатив
Ипратропиум-натив
Ипратропия бромид
Ипратропия бромида моногидрат
Метоциния йодид* (Metocinii iodidum) Галакси
Метацин
Метацина таблетки 0,002 г
Оксибутинин* (Oxybutyninum) Дриптан®
Новитропан
Оксибутин
Цистрин
Пирензепин* (Pirenzepinum) Гастрозем
Гастроцепин®
Пирен
Питофенон* (Pitophenonum) Питофенона гидрохлорид
Платифиллин (Platyphyllinum) Платифиллин
Платифиллина гидротартрат
Платифиллина гидротартрата раствор для инъекций 0,2%
Платифиллина гидротартрата таблетки 0,005 г
Прифиния бромид* (Prifinii bromidum) Риабал
Солифенацин* (Solifenacinum) Везигамп
Везикар®
Соликса-Ксантис
Тиотропия бромид* (Thiotropii bromidum) Спирива®
Спирива® Респимат®
Тиотропиум-натив
Тиотропия бромид метанола сольват
Тиотропия бромида моногидрад
Толтеродин* (Tolterodinum) Детрузитол®
Ролитен®
Уротол®
Урофлекс
Тровентол (Troventolum) Тровентол
Трувент
Тропикамид* (Tropicamidum) Мидриацил
Мидрум
Тропикам
Тропикамид
Тропикамид-СОЛОфарм
Троспия хлорид* (Trospii chloridum) Спазмекс®
Спазмо-лит®
Умеклидиния бромид* (Umeclidinii bromidum) Инкруз Эллипта®
Фезотеродин* (Fezoterodinum) Товиаз®
Фенпивериния бромид* (Fenpiverinii bromidum) Фенпивериния бромид
Циклопентолат* (Cyclopentolatum) Мецитолин
Цикломед
Циклопентолат-СОЛОфарм
Циклопентолата гидрохлорид
Циклоптик